தயாரிப்புகள்

இண்டோலமைன் 2,3-டை ஆக்சிஜனேஸ் (IDO1) மற்றும் டிரிப்டோபான் 2,3-டை ஆக்சிஜனேஸ் (TDO) ஆகியவை வெவ்வேறு திசு விநியோகம் மற்றும் உடலியல் பாத்திரங்களைக் கொண்ட இரண்டு கட்டமைப்பு ரீதியாக வேறுபட்ட என்சைம்கள், ஆனால் இரண்டும் டிரிப்டோபனை N-formylkynurenine (NFK) ஆக மாற்றுவதற்கு ஊக்கமளிக்கின்றன.IDO1 புற்றுநோய்க்கான ஒரு சிறிய-மூலக்கூறு மருந்து இலக்காக மருத்துவ ரீதியாக சரிபார்க்கப்பட்டது, அதே சமயம் TDO புற்றுநோய் நோயெதிர்ப்பு சிகிச்சை மற்றும் நியூரோடிஜெனரேட்டிவ் நோய்க்கான இலக்காக இருக்கலாம் என்று முன் மருத்துவ ஆய்வுகள் குறிப்பிடுகின்றன.IDO1 மற்றும் TDO க்கான உயர்-செயல்திறன் ஸ்கிரீனிங் மதிப்பீட்டை NFK Green என்ற புதிய இரசாயன ஆய்வின் அடிப்படையில் உருவாக்கியுள்ளோம், இது குறிப்பாக NFK உடன் வினைபுரிந்து 400 nm உற்சாக அலைநீளம் மற்றும் 510 nm உமிழ்வு அலைநீளம் கொண்ட பச்சை ஒளிரும் மூலக்கூறை உருவாக்குகிறது.வெளியிடப்பட்ட பல IDO1 மற்றும் TDO தடுப்பான்களின் முதல் பக்கவாட்டு ஒப்பீட்டை நாங்கள் வழங்குகிறோம், மேலும் வெளியிடப்பட்ட பிற தடுப்பான்களின் ஒப்பீட்டுத் தெரிவு உறுதிசெய்யப்பட்ட நிலையில், முன்கூட்டிய IDO1 இன்ஹிபிட்டர் கலவை 5l TDO உடன் குறிப்பிடத்தக்க குறுக்கு-எதிர்வினைக் காட்டுகிறது என்பதை வெளிப்படுத்துகிறோம்.384- அல்லது 1536-கிணறு வடிவத்தில் 87,000 இரசாயனப் பொருட்களின் நூலகத்தைத் திரையிடுவதன் மூலம் மதிப்பீடுகளின் உயர்-செயல்திறன் திரையிடலுக்கான பொருத்தம் நிரூபிக்கப்பட்டது.இறுதியாக, டிரிப்டோபனை வளர்சிதை மாற்ற செல்களின் திறனை அளவிடுவதற்கும் IDO1 மற்றும் TDO இன்ஹிபிட்டர்களின் செல்லுலார் ஆற்றலை அளவிடுவதற்கும் மதிப்பீடு பயன்படுத்தப்படலாம் என்பதை நாங்கள் நிரூபிக்கிறோம்.