dCMP, 2′-Deoxycytidine 5′-monophosphate, இலவச அமிலம் CAS:1032-65-1
| பட்டியல் எண் | XD90549 |
| பொருளின் பெயர் | dCMP, 2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate, இலவச அமிலம் |
| CAS | 1032-65-1 |
| மூலக்கூறு வாய்பாடு | C9H14N3O7P |
| மூலக்கூறு எடை | 307.20 |
| சேமிப்பக விவரங்கள் | -15 முதல் -20 °C வரை |
| இணக்கமான கட்டணக் குறியீடு | 29349990 |
தயாரிப்பு விவரக்குறிப்பு
| தோற்றம் | திடமான |
| மதிப்பீடு | 99% |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) என்பது Huh-7 பிரதி செல்களில் ஹெபடைடிஸ் சி வைரஸ் (HCV) RNA தொகுப்பின் ஒரு சக்திவாய்ந்த குறிப்பிட்ட தடுப்பானாகும்.HCV NS5B RNA பாலிமரேஸைத் தடுக்க, PSI-6130 ஐ 5'-ட்ரைபாஸ்பேட் வடிவத்தில் பாஸ்போரிலேட் செய்ய வேண்டும்.PSI-6130 இன் பாஸ்போரிலேஷன் மற்றும் HCV NS5B இன் தடுப்பு ஆகியவை ஆராயப்பட்டன.மறுசீரமைப்பு மனித 2'-டியோக்ஸிசைடிடின் கைனேஸ் (dCK) மற்றும் யூரிடின்-சைடிடின் கைனேஸ் 1 (UCK-1) ஆகியவற்றால் PSI-6130 இன் பாஸ்போரிலேஷன் இணைந்த ஸ்பெக்ட்ரோஃபோட்டோமெட்ரிக் எதிர்வினையைப் பயன்படுத்தி அளவிடப்பட்டது.PSI-6130 சுத்திகரிக்கப்பட்ட dCK க்கு அடி மூலக்கூறு என காட்டப்பட்டது, 81 microM மற்றும் kcat 0.007 s-1, ஆனால் UCK-1 க்கு அடி மூலக்கூறு அல்ல.PSI-6130 மோனோபாஸ்பேட் (PSI-6130-MP) திறம்பட டைபாஸ்பேட்டிற்கு பாஸ்போரிலேட்டட் செய்யப்பட்டது, பின்னர் டிரைபாஸ்பேட்டிற்கு முறையே மறுசீரமைப்பு மனித UMP-CMP கைனேஸ் மற்றும் நியூக்ளியோசைட் டைபாஸ்பேட் கைனேஸ் மூலம் மாற்றப்பட்டது.காட்டு-வகை மற்றும் பிறழ்ந்த (S282T) HCV NS5B RNA பாலிமரேஸ்களின் தடுப்பு ஆய்வு செய்யப்பட்டது.காட்டு-வகை நொதியுடன் PSI-61 30 ட்ரைபாஸ்பேட் (PSI-6130-TP) க்கான நிலையான-நிலை தடுப்பு மாறிலி (Ki) 4.3 மைக்ரோஎம் ஆகும்.2'-சி-மெத்திலடெனோசின் ட்ரைபாஸ்பேட் (கி = 1.5 மைக்ரோஎம்) மற்றும் 2'-சி-மெத்தில்சைடிடின் ட்ரைபாஸ்பேட் (கி = 1.6 மைக்ரோஎம்) ஆகியவற்றுடன் இதே போன்ற முடிவுகள் பெறப்பட்டன.S282T பிறழ்வுடன் கூடிய NS5B, 2'-C-மெத்திலடெனோசினுக்கு எதிர்ப்பை வழங்குவதாக அறியப்படுகிறது, இது PSI-6130-TP ஆல் காட்டு வகையைப் போலவே திறமையாகத் தடுக்கப்பட்டது.சுத்திகரிக்கப்பட்ட NS5B RNA பாலிமரேஸ் மூலம் வினையூக்கி RNAயில் PSI-6130-MP ஐ இணைத்ததன் விளைவாக சங்கிலி நிறுத்தம் ஏற்பட்டது.
